گلی بن کلامیداز دسته دارویی سولفونیل اوره است . گاهی اوقات به نام های دیگر مثل: Glibotex یا Apogliburide و یا Daonil نیز عرضه می شود. می توان گفت داروی خط دوم درمان در افراد مبتلا به دیابت تیپ ۲ می باشد.
● شکل دارویی
به گزارش خبرنگار سایت پزشکان بدون مرز، در ایران گلی بن کلامید به شکل قرص های سفید رنگ، گرد یا مستطیلی شکل ۵ میلی گرمی در داروخانه ها توزیع می گردد.
داروهای گروه سولفونیل اوره، با تحریک لوزالمعده باعث می شوند که انسولین بیشتری ترشح شود و به این طریق، قند خون کاهش پیدا کند. شما باید بخاطر داشته باشید که این داروها دارای اثرات مشابه انسولین هستند زیرا آنها باعث می گردند که انسولین خونتان افزایش یابد و امکان دارد که انسولین خیلی زیاد ترشح شود.
در صورتی که این اتفاق بیفتد و انسولین زیادی ترشح گردد، قند خون شما شدیداً کاهش پیدا می کند و ممکن است علایم کاهش قند خون (هیپوگلیسمی) را پیدا نمایید. برای اینکه از چنین اتفاقی جلوگیری نماید باید به طور منظم غذا بخورید و قرصهایتان را همراه با غذا یا درست قبل از غذا مصرف کنید.
همانند انسولین، داروهای سولفونیل اوره نیز می توانند دارای اثر کوتاه، متوسط یا طولانی باشند. داروی کلرپروپامید از انواع طولانی اثر می باشد در حالی که داروی گلی بن کلامید از انواع با اثر متوسط است.
● مکانیسم اثر
داروهای سولفونیل اوره نظیر گلی بن کلامید (گلیبوراید) از چندین دهه قبل در درمان دیابت کاربرد داشته اند اما هنوز ساز و کار دقیق عملشان مورد بحث است.
سولفونیل اوره‌ها در دیابت‌ملیتوس غیروابسته به‌انسولین باتحریک‌مستقیم ترشح انسولین بتای پانکراس،گلوکز خون را کاهش می‌دهند.
مصرف‌طولانی مدت این داروها حساسیت‌به‌انسولین را در بافتهای محیطی مانند کبد، عضله، چربی و سلولهایی مانندمونوسیت‌ها و اریتروسیت‌ها افزایش‌می‌دهد که نتیجه آن کاهش گلیکوژنولیز وگلوکونئوژنز در کبد است.
سلولهای بتای پانکراس را وادار به تولید بیشتر انسولین می نماید. (مانند شلاق بر پیکر پانکراس فرود آمده و آنرا وادار به تولید بیشتر انسولین می نماید!)
این دارو پایین آورنده قند خون است، پس همواره می تواند باعث افت قند خون (هیپوگلیسمی) بشود.
● شروع اثر
تقریبا با اولین دوزی که مصرف می شود اثرات دارو شروع می گردد.
● نکته مهم :
از آنجایی که در گروه اول ( مانند گلی بن کلامید ) پس از مصرف دارو ترشح انسولین به طور ناگهانی افزایش می یابد لازم است که شما ایت داروها را اندکی قبل از غذا مصرف کنید تا احتمال بروز حمله کاهش قندخون بعد از غذا کمتر شود.
● نکته مهم:
اگر شما از داروی گلی بن کلامیداستفاده می کنید احتمال بروز کاهش قندخون در شما مخصوصا هنگام تاخیر در غذا خوردن و یا افزایش فعالیت فیزیکی بیشتر خواهد شد بنابراین لازم است شما همانند افراد دیابتی نوع یک همیشه مقداری غذای شیرین مثل قند همراه خود داشته باشید تا بتوانید به سرعت حملات کاهش قندخون احتمالی را درمان کنید و جلوی پیشرفت آن را به سمت بیهوشی کامل بگیرید.
● نکته مهم:
یکی از عوارض مصرف داروی گلی بن کلامید افزایش وزن می باشد بنابراین اگر شما چاق هستید بهتر است از داروهای گروه دوم مثل مت فورمین استفاده کنید.
● نکته مهم:
در مواقعی که قند خون خیلی بالاست ( بیشتر از ۲۵۰ تا ۳۰۰ میلی گرم بر دسی لیتر) داروهای پایین آوردنده قند خون مخصوصا گروه اول ( گلی بن کلامید ) نمی توانند به خوبی قند را کنترل کنند. در این مواقع بهتر است درمان با تزریق انسولین شروع گردد.
● نکته مهم:
هیچگاه مقدار مصرف قرص های خود را سر خود افزایش ندهید چون خطر پایین افتادن شدید قند خون وجود دارد.
● حداکثر دوز موثر
تقریبا ۹۵% تاثیر این دارو با مصرف ۱۰ میلی گرم از آن در روز (۲قرص) حاصل می شود، در حالیکه افزایش آن به ۴قرص در روز تنها موجب ۳% افزایش قدرت اثر دارو می گردد. باید بدانید که افزایش دارو به بیش از ۴ قرص در روز نه تنها نمی تواند تفاوت چندانی در افزایش قدرت اثر دارو داشته باشد، بلکه فشار بیشتری هم بر سلولهای بتای پانکراس وارد خواهد ساخت.
● عوارض جانبی شایع
اصلی ترین عارضه ی این دارو افت قند خون است که بلافاصله باید درمان شود.
افزایش وزن عارضه ی دیگری است که معمولا بیماران از آن ناراحت می شوند.
● چگونگی مصرف
روزانه ۱ تا ۲ بار، حدود ۳۰ دقیقه قیل از غذا مصرف می شود. برای پیشگیری از افت قند لازم است بدانید که خوردن غذا بعداز گلیبن کلامید نباید فراموش شود. در شروع درمان معمولا با دوز کم شروع و پس از شروع اثرات دارو، دوز آنرا بتدریج افزایش داده تا مقدار آن به اندازه ای که مورد نظر پزشکمان است برسد.
بطور معمول بیش از ۲ بار در روز مصرف نمی شود.
● منع مصرف
در نارسایی کلیوی مصرف نمی شود. در کسانیکه دچار سکته قلبی شده اند و یا تحت عمل جراحی قلب باز قرار گرفته اند(CABG) یا استنت گذاری کرده اند بهتر است استفاده نشود، زیرا مطالعات نشان داده اند که اینکار ریسک بروز حمله قلبی بعدی را افزایش می دهد.
● یادآوری چند نکته مهم
اگر در حال درمان با ترکیبی از چند دارو هستید و دچار عارضه ی حاد افت قند خون شدید (قند کمتر از ۷۰ میلی گرم) با مشورت پزشک خود از مقدار گلیبن کلامیدتان کم کنید.
داروهایی که باعث تولید بیشتر انسولین در بدن می شوند مانند تازیانه بر پیکر پانکراس فرود می آیند!
در صورت بروز افت قند خون
اگر فاصله ی زیادی با وعده غذایی اصلی دارید، ۴ حبه قند میل کرده و در صورت نیاز یک لقمه ی کوچک غذا نیز میل کنید (یک واحد کربوهیدرات)
اگر فاصله کمی تا وعده ی غذای اصلی دارید، ۲ حبه قند میل کرده و بعداز آن، غذای خود را میل کنید.
اگر در اثر مصرف همزمان گلیبن کلامید و آکاربکس دچار افت قند خون شدید، حتما می بایست با مصرف گلوکز (قند یا شربت) با آن مقابله کنید.
اگر با مصرف ۱۰ میلی گرم گلیبن کلامید (۲ قرص) و دوز مناسبی از متفورمین به هدف درمانی خود نرسیده اید (HbA1c< (7% جهت شروع انسولین درمانی با پزشک خود مشورت کنید.
هپارین سدیم
نام ژنریک: هپارین سدیم
نام تجاری: هپارودیک ®
شکل دارویی: • آمپول ۵۰۰۰ واحد در ۱ میلی لیتر • آمپول ۱۰،۰۰۰ واحد در ۱ میلی لیتر
طبقه بندی فارماکولوژیک: ضد انعقاد
طبقه بندی درمانی: ضد انعقاد
طبقه بندی مصرف در بارداری: رده C
مکانیزم اثر:
هپارین، بصورت غیرمستقیم درجایگاههای متعدد در هر دو راه داخلی و خارجی انعقاد خون اثر کرده و عمل مهارکننده آنتی ترومبین III (کوفاکتور هپارین)را بر چندین فاکتور انعقادی فعال شده، از جمله ترومبین (فاکتور Ha) و فاکتورهایIXa، Xa، XlA، Xlla تشدید می‌کند.
به گزارش خبرنگار سایت پزشکان بدون مرز ، مهار فاکتور فعال شده Xaبا تولید ترومبین تداخل کرده و در نتیجه اعمال مختلف ترومبین را در انعقاد خون مهار می‌کند. هپارین همچنین تشکیل کمپلکس آنتی‌ترومبین III ـ ترومبین را تسریع می‌نماید و با این عمل، ترومبین را غیر فعال‌کرده و مانع تبدیل فیبرینوژن به فیبرین‌می‌گردد. هپارین از طریق مهار فعال شدن فاکتورهای تثبیت کننده فیبرین توسط ترومبین، از تشکیل لخته فیبرینی پایدار جلوگیری می‌کند.
فارماکولوژی
اثر ضد انعقاد: هپارین ، تشکیل کمپلکس آنتی ترومبین III- ترومبین را تسریع می کند.این دارو ترومبین را غیر فعال می کند و موجب مهار تبدیل فیبرینوژن به فیبرین می شود.
فارماکوکینتیک:
پیوند هپارین به پروتئین بسیار زیاد است.
متابولیسم دارو کبدی است.
نیمه عمر هپارین بطور متوسط ۱/۵ساعت است.
در صورت تزریق مستقیم وریدی، شروع اثر دارو فوری است.
در تزریق زیر جلدی، شروع اثر معمولا بین ۲۰ تا ۶۰ دقیقه و تابع وضعیت بیمار است.
دارو معمولا بصورت متابولیت و از طریق کلیه دفع می‌شود.
جذب: با تزریق زیر جلدی متغیر می باشد.
پخش: بطور گسترده به لیپو پروتئین ها ،گلوبولین ها و فیبرینوژن پیوند می یابد.از جفت عبور نمی کند.
متابولیسم: اگرچه متابولیسم این دارو کاملا مشخص نشده است.ولی به نظر می رسد توسط سیستم رتیکولوآندوتلیال از خون برداشت می شودو مقداری از متابولیسم آن نیز در کبد انجام می گیرد.
دفع: اطلاعات کمی درباره دفع دارو در دست است.مقدار کمی از آن بصورت تغییر نیافته از طریق ادرار دفع می شود.این دارو در شیر ترشح نمی شود.نیمه عمر پلاسمایی آن بین ۲-۱ ساعت است.
موارد مصرف:
• هپارین در پیشگیری و درمان ترومبوز وریدهای عمقی و ترومبوآمبولی ریوی، پیشگیری از ترومبوآمبولی، جلوگیری از انعقاد خون در گردش خون خارج بدن طی جراحی قلب و روشهای دیالیز، به عنوان داروی کمکی در درمان آمبولی شریانی محیطی و کاهش خطر بروز ترومبوز مغزی و مرگ در بیمارانی که دچار حمله پیشرونده شدید و ناگهانی می‌شوند، مصرف می‌شود.
• ترومبوز وریدهای عمقی،آمبولی ریوی
• پیشگیری از آمبولی، بعد از MI، ترومبوز مغزی بدنبال سکته مغزی، لخته در بطن چپ
• مصرف در جراحی باز قلب
• انعقاد منتشر داخل عروقی
• باز نگه داشتن کاتترهای داخل وریدی
• آنژین ناپایدار
• اثر ضد انعقادی در ترنسفیوژن خون و نمونه های خونی
مقدارمصرف:
بزرگسالان: برنامه درمانی بامقدار کامل: از راه زیر جلدی، ابتدا ۲۰/۰۰۰ ـ ۱۰/۰۰۰واحد بصورت عمیق (داخل چربی) و سپس‌هر ۸ ساعت ۱۰/۰۰۰ ـ ۸۰۰۰ واحد یا هر ۱۲ساعت ۲۰/۰۰۰ ـ ۱۵/۰۰۰ واحد یا با توجه به نتایج آزمونهای انعقادی تزریق می‌شود.
از راه وریدی، ابتدا ۱۰/۰۰۰ واحدو سپس هر ۶ ـ ۴ ساعت ۱۰/۰۰۰ ـ ۵۰۰۰واحد یا u/kg 100 هر ۴ ساعت یا با توجه به نتایج آزمونهای انعقادی تزریق می‌شود.
از راه انفوزیون وریدی، مقدار ۴۰/۰۰۰ ـ ۲۰/۰۰۰ واحد در ۱۰۰۰ میلی‌لیتر محلول کلرور سدیم ایزوتونیک تزریقی درمدت زمان بیش از ۲۴ ساعت مصرف می‌شود. سرعت انفوزیون، اغلب ۱۰۰۰واحد در هر ساعت است.
برنامه درمانی با مقادیر کم:
مقدار ۵۰۰۰ واحد ۲ ساعت قبل از جراحی‌و ۱۲ ـ ۸ ساعت پس از آن بمدت حداکثر ۷روز بصورت زیر جلدی عمیق (داخل‌چربی) تزریق می‌شود.
کودکان:
از راه وریدی، ابتدا u/kg 50 وسپس u/kg 100 ـ ۵۰ هر ۴ ساعت یا براساس نتایج آزمونهای انعقادی تزریق‌می‌شود. از راه انفوزیون وریدی، ابتدا۵۰u/kg بصورت مقدار حمله‌ای و سپس۱۰۰ u/kg هر ۴ ساعت یا براساس نتایج آزمونهای انعقادی تزریق می‌شود.
موارد منع مصرف:
خونریزی فعال همراه با دیسکرازی خونی یا تمایل به خونریزی مانند هموفیلی ، ترومبو سیتوپنی،یا بیماری کبدی همراه با کمی پروترومبین خون، موارد مشکوک به خونریزی داخل جمجمه ای ،ترومبوفلبیت چرکی،ضایعات اولسراتیو غیر قابل دسترس (بخصوص در دستگاه گوارش)،جراحات زخمی باز ، از بین رفتن وسیع پوست ،کمبود اسید آسکوربیک و سایر مواردی که موجب نفوذپذیری مویرگ ها می شود.آندو کاردیت تحت حاد باکتریایی ، شوک ، بیماری پیشرفته کلیوی،تهدید به سقط جنین یا زیادی شدید فشار خون
همچنین در مدت یا بعد از جراحی مغز،چشم یا طناب نخاعی در طول بی حسی نخاعی، در طول تخلیه مداوم از مجرای روده باریک یا معده در شرایطی منع مصرف دارد.اگرچه استفاده از هپارین در این شرایط کاملا خطرناک است ، خطرات و منافع استفاده از آن باید بررسی شود.
هشدار:
۱ ـ این دارو در موارد زیر باید با احتیاط مصرف شود:
بیحسی منطقه‌ای یا انسداد اعصاب ناحیه کمر، دیسکرازی خونی بخصوص کمی پلاکتهای خون، زایمان اخیر، آندوکاردیت تحت حاد باکتریایی، جراحیهای اخیر اعصاب یا چشم یا در مواردی که نیاز به‌عمل جراحی اعصاب یا چشم وجود دارد، پریکاردیت یا نشت مایع به پریکارد، عیب شدید کار کلیه، جراحی عمده یا زخمهایی‌که سبب بوجود آمدن سطوح باز و وسیع می‌شوند، صدمه شدید بویژه به دستگاه عصبی مرکزی، زخم یا سایر ضایعات فعال گوارشی، ادراری، تنفسی، واسکولیت‌شدید و عیب شدید کار کبد.
۲ ـ توصیه می‌شود در بیمارانی که هپارین مصرف می‌کنند، از تزریق عضلانی سایر داروها، به دلیل احتمال بروز هماتوم و خونریزی در اطراف محل تزریق‌خودداری شود.
۳ ـ خونریزی از لثه ممکن است نشانه مصرف بیش از حد هپارین باشد. درمان با هپارین خطر بروز خونریزی موضعی طی جراحیهای دهان و پس از آن را افزایش‌می‌دهد.
۴ ـ از آنجا که هپارین از بافتهای حیوانی تهیه می‌شود، توصیه می‌شود در بیمارانی که سابقه حساسیت یا آسم دارند، ابتدا مقدار آزمایشی ۱۰۰۰ واحد قبل از شروع درمان تزریق شود.
۵ ـ در صورت استفاده از برنامه درمانی با مقادیر کامل هپارین، مقدار مصرف دارو باید با توجه به نتایج آزمونهای انعقاد خون برای هر فرد تنظیم شود.
احتیاط:
در دوران قاعدگی و بلافصله بعد از زایمان،بیماری خفیف کبدی یا کلیوی ، زخم های گوارشی ،الکسیم یا همزمان با فعالیتهایی که خطر آسیب بدنی بهمراه دارند، سابقه آلرژی یا آسم.
عوارض جانبی:
خونریزی، نکروز پوست، کمی پلاکت خون، واکنشهای حساسیتی(از جمله کهیر، آنژیوادم و آنافیلاکسی)، پوکی استخوان پس از مصرف طولانی مدت و بندرت ریزش مو با مصرف این‌دارو گزارش شده است.
نکات قابل توصیه
:۱ ـ برای بدست آوردن حداکثر اثر بخشی دارو و کاهش امکا ن‌خونریزی، دستورات مربوط به مصرف دارو باید کاملا رعایت شود.
۲ ـ در طول درمان با هپارین، از مصرف‌اسید استیل سالیسیلیک یا داروهای حاوی آن، ایبوپروفن و سایر داروهائی که بر روی پلاکتها مؤثرند، خودداری شود.
۳ ـ پزشک و دندانپزشک باید از مصرف این دارو آگاه شوند
تداخلات دارویی:
مصرف همزمان هپارین با اسید والپروئیک به علت مهار عملکرد پلاکتها ممکن است موجب خونریزی شود. متی‌مازول و پروپیل‌تیواوراسیل باعث کاهش پروترومبین‌خون می‌شوند.
لذا مصرف همزمان این‌داروها با هپارین ممکن است باعث افزایش اثر ضد انعقادی شود. مصرف همزمان داروهای ترومبولیتیک، مانند استرپتوکیناز و اوروکیناز با داروهای ضدانعقاد، خطر خونریزی را افزایش می‌دهد.
آنتی هیستامین، گلیکوزیدهای قلبی، نیکوتین و تتراسایکلین ها ممکن است اثرات ضد انعقادی هپارین را از بین ببرند.تنظیم دوز دارو لازم می باشد. آسپرین می تواند خطر خونریزی را افزایش دهد.در صورت استفاده توام ، پارامترهای انعقادی و بیماری باید بررسی گردد.
سفالوسپورینها،ضد انعقادهای خوراکی،پنی سیلین ها و مهار کننده های پلاکت ممکن است اثرات ضد انعقادی را افزایش دهند. PT ,INR و PTT بیمار باید مونیتور گردد.
داروهای ترمبولیتیک ممکن است خطرات خونریزی را افزایش دهند. دوزاژ برای هر نفر بصورت فردی مشخص و بیمار بررسی شود.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: درد خفیف
قلبی- عروقی: خونریزی (در صورت مصرف مقادیر بیش از حد)
خون: طولانی شدن بیش از حد زمان سیلان ،ترومبو سیتوپنی
سایر عوارض: واکنشهای ناشی از حساسیت مفرط مانند لرز، خارش ، رینیت، واکنشهای آنا فیلاکتیک،کهیر ، نکروز جلدی یا زیر جلدی، هماتوم،خارش ، حساسیت و زخم
نحوۀ نگهداری:
دور از نور و در دمای کمتر از ۳۰ درجه سانتی گراد نگهداری گردد. از یخ زدگی محافظت گردد.
بسته بندی:
• آمپول ۵۰۰۰ واحد در ۱ میلی لیتر: بسته بندی ۵ عددی
• آمپول ۱۰،۰۰۰ واحد در ۱ میلی لیتر: بسته بندی ۵ عددی
SR )
نام ژنریک : وراپامیل
نام تجارتی : ورتب SR
اشکال دارویی : قرص وراپامیل
دسته دارویی : بلوک کننده کانال کلسیم
موارد مصرف
این داروبرای کنترل آنژین کلاسیک (پایدارمزمن )،کنترل آنژین وازواسپاستیک یاآنژین ناپایداردربیمارانی که قادربه تحمل داروهای مسدودکننده گیرنده بتا-آدرنرژیک یانیتراتهانیستند،یاعلائم بیماری آنهابااین داروهاازبین نمی رود،مصرف می شود.
هشدارها
۱- درمواردزیراین داروبایدبااحتیاط فراوان مصرف شود:
برادی کاردی شدید،نارسایی قلب ،شوک کاردیوژنیک وحساسیت به داروهای مسدودکننده کانال کلسیمی
۲- اندازه گیری فشارخون ،انجام آزمون ECG واندازه گیری ضربان قلب درطول مصرف داروضروری است .
۳- مقدارمصرف وراپامیل دربیماران مبتلابه عیب کارکبدبایدکاهش داده شود.
فارماکوکینتیک
به گزارش خبرنگار سایت پزشکان بدون مرز، بیش از۹۰درصدداروازراه خوراکی جذب می شود.به دلیل متابولیسم عبوراول ازکبد،فراهمی زیستی آن ۳۵-۲۰درصداست .پیونداین داروباپروتئین حدود۹۰درصداست نیمه عمراین داروازراه خوراکی پس ازمصرف مقدارواحد۸/۲-۷/۴ساعت وبرای مقادیر تکراری ۱۲-۵/۴ساعت است .نیمه عمروراپامیل درتزریق وریدی دومرحله ای است که درمرحله کوتاهترحدود۴دقیقه ودرمرحله طولانی تر۵-۲ساعت است .
اثروراپامیل ازراه خوراکی پس از۲ساعت واثرضدآریتمی آن ازراه وریدی طی ۱۵-۱دقیقه شروع می شود.اثرهمودینامیک دارونیزازراه وریدی پس از۵-۳دقیقه شروع می شود.زمان لازم برای رسیدن به اوج اثرازراه خوراکی ۹۰-۳۰دقیقه وازراه تزریقی ۵-۳دقیقه پس ازخاتمه تزریق است .طول اثرداروازراه خوراکی ۱۰-۸ساعت وطول اثردارضدآریتمی وهمودینامیک به ترتیب حدود۲ساعت و۲۰-۱۰دقیقه پس ازتزریق وریدی است .وراپامیل ازراه کلیه به میزان ۷۰درصدبه صورت متابولیت طی ۵روزدفع می شود.
موارد منع مصرف
این دارودرکمی شدیدفشارخون ،انسداددرجه دووسه گره دهلیزی –بطنی ،سندرم W-P-W همراه بافلوتریافیبریلاسیون دهلیزی وپورفیری نبایدمصرف شود.
عوارض جانبی
یبوست ،تهوع استفراغ ،برافروختگی وسردرد،سرگیجه -کسالت خیزمچ پاوبندرت عیب برگشت پذیرکارکبد،واکنش های آلرژیک ،ژینکوماستی وهیپرپلازی لثه بامصرف این داروگزارش شده است .پس ازتزریق وریدی ،کاهش فشارخون ،برادی کاردی ،انسدادقلبی وآسیستول نیزمشاهده شده است .
تداخل های دارویی
خطربروزبرادی کاردی و انسداددهلیزی –بطنی وضعف عضله قلب ناشی ازمصرف آمیودارون بامصرف همزمان وراپامیل افزایش می یابد.افزایش خطربروزضعف عضله قلب وآسیستول درصورت مصرف همزمان این داروبادیسوپیرامیدوجوددارد.افزایش غلظت پلاسمایی کینیدین (وکاهش شدیدفشارخون )ودیگوکسین (انسداددهلیزی –بطنی وبرادی کاردی )درصورت مصرف همزمان وراپامیل ممکن است بروزکند.اثرکاربامازپین وتئوفیلین بامصرف همزمان باوراپامیل ،افزایش می یابد.اثروراپامیل درمصرف همزمان بافنوباربیتال وفنی توئین کاهش می یابد.آسیستول ،کاهش شدیدفشارخون ونارسایی قلبی درصورت مصرف توام باداروهای مسدودکننده گیرنده های بتا-آدرنرژیک بروزمی نماید.ریفامپین ممکن است فراهمی زیستی وراپامیل آمیدیاکینیدین همراه باداروهای مسدودکننده اثرات کلسیمی بایداحتیاط نمود،زیراهردوگروه ازداروهادارای اثرات اینوتروپیک مثبت هستند.درصورت مصرف همزمان داروهای کاهنده فشارخون ممکن است تشدیدشود.
نکات قابل توصیه
۱-مصرف این داروحتی درصورت احساس بهبودی بایدادامه یابد.
۲-این داروافزایش فشارخون رادرمان نمی کند،بلکه آن راکنترل می نماید.ازاین رومصرف این داروممکن است تاآخرعمرضروری باشد.
۳-کاهش دفعات بروزدردقفسه سینه ممکن است بیمارراتشویق به فعالیت بیش ازحدکند.بنابراین ،درموردمیزان تمرینات بدنی بایدباپزشک مشورت شود.
۴-ازمصرف سایرداروها،بخصوص داروهای مقلدسمپاتیک که نیازبه نسخه ندارند،بایدخودداری شود.
۵-نبض بیماربایدکنترل شودودرصورتی که کمتراز ۵۰باردردقیقه باشد،مراجعه به پزشک ضروری است .
۶-درصورت فراموش شدن یک نوبت مصرف دارو،به محض بیادآوردن ،آن نوبت بایدمصرف شود،مگراینکه تقریبا”زمان مصرف نوبت بعدی فرارسیده باشد،دراینصورت ،مقدارمصرف بعدی نبایددوبرابرگردد.
مقدار مصرف
خوراکی
بزرگسالان :
ابتدا۱۲۰-۸۰میلی گرم ۳باردرروزمصرف می شودکه این مقداررامی توان برحسب نیازوتحمال بیمارهر۳روزیاهرهفته افزایش داد.
مقدارمصرف تام این دارودرروز۴۸۰-۲۴۰میلی گرم وبیشینه مقدارمصرف تا۴۸۰میلی گرم درمادیرمنقسم است (دردرمان کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک تاmg/day۷۲۰).دربیماران سالخورده ،ابتدا۴۰میلی گرم ۳باردرروزمصرف می شودوسپس مقدارمصرف براساس نیازوتحمل بیمار،تنظیم می شود.
مقدارمصرف اشکال دارویی پیوسته رهش دردرمان زیادی فشارخون دربزرگسالان ،mg/day۱۸۰ می باشدکه برحسب نیازوتحمل بیماربطورروزانه یاهفتگی افزایش می یابد.
عوارض جانبی :
برادیکاردی ، بلوک قلبی ، نارسایی قلبی ، آسیستول گذرا ، سردرد ، سر گیجه ، گرگرفتگی ،یبوست (شایع ترین عارضه خارج قلبی ) ، تهوع ، خستگی ، ادم محیطی ، هایپرپلازی لثه
تداخلات دارویی:
دیگوکسین ، بتابلوکرها ، داروهای ضد آریتمی ، داروهای ضد فشارخون ، دیورتیکها ، کاربامازپین ، لیتیم ، میدازولام ، سیکلوسپورین ، داروهای ضد افسردگی ، داروهای ضد سایکوز ، هوشبرها ، داروهای القاء و مهارکننده متابولیسم کبدی ، شل کننده های عضلانی
موارد مصرف :
کنترل آنژین صدری ، کنترل هایپرتانسیون ، آریتمی های فوق بطنی
موارد احتیاط در مصرف :
AV بلوک درجه اول ، فاز حاد انفارکتوس میوکارد ( منع مصرف در صورت برادیکاردی، هیپوتانسیون و نارسایی بطن چپ ) ، مصرف همزمان با بتابلوکرها ، نارسایی کبدی ، کودکان ، بارداری ، شیردهی
موارد منع مصرف :
هیپوتانسیون ، برادیکاردی شدید ، AV بلوک درجه ۲و۳ ،SA بلوک ، سابقه نارسایی قلبی یا نارسایی بطن چپ ، شوک کاردیوژنیک ، sick syndrome ( مگر با وجود pacemaker) ، فلوتر یا فیبریلاسیون همراه با سندرم Wolf-Parkinson-White ، پورفیری
نکات قابل توصیه :
- از مصرف همزمان دارو با عصاره گریپ فروت اجتناب شود.
- کاهش دوز دارو در اختلال عملکرد کبدی توصیه می شود.
- کودکان به عارضه آریتمی ناشی از دارو حساسترند.
- قطع مصرف دارو باید تدریجی باشد.
متوپرولول در درمان آنژین صدری مزمن، کنترل زیادی فشا رخون (به تنهایی یا همراه با سایر داروهای کاهنده فشارخون) و پیشگیری از انفارکتوس مجدد میوکارد مصرف می‌شود.
هشدارها
به گزارش خبرنگار سایت پزشکان بدون مرز، مصرف این دارو در موارد زیر باید با احتیاط فراوان صورت گیرد: سابقه آلرژی، آسم نایژهای، آمفیزم یا برونشیت غیرآلرژیک، نارسایی احتقانی قلب، دیابت، پرکاری تیروئید، افسردگی روانی یا سابقه ابتلاء به آن.
۲- مقدار مصرف این دارو در سالمندان باید بر اساس پاسخ بیمار تعیین شود، زیرا از یک طرف به علت کاهش حساسیت این بیماران به اثر دارو ممکن است افزایش مقدار مصرف لازم باشد و از طرف دیگر به علت کاهش توانایی متابولیسم و دفع دارو، کاهش مقدار مصرف ممکن است ضرورت یابد.
۳- در بیماران مبتلا به عیب کار کلیه، مقادیر مصرف متوپرولول باید کاهش یابد
۴- در صورت بروز افسردگی ناشی از این دارو، مصرف آن باید قطع شود
۵- اگر بعد از یک دوره درمان طولانی با این دارو قطع مصرف آن ضرورت پیدا کند، باید بتدریج و حداقل طی سه روز تا دو هفته مصرف دارو قطع شود.
در طول این مدت، بیمار باید از فعالیتهای شدید بدنی پرهیز کند تا خطر بروز انفارکتوس میوکارد یا آریتمی به حداقل برسد. اگر پس از قطع مصرف دارو،
علایم قطع مصرف بروز کرد، باید مصرف دارو را به طور موقت مجدداً شروع نمود و به دنبال بهبود بیمار، مصرف دارو را با احتیاط قطع کرد.
۶- در طول مصرف این دارو، پیگیری عملکرد قلب، تعیین نبض، اندازهگیری فشار خون و ثبت نوار قلبی و اندازهگیری ضربان قلب ضروری است.
فارماکوکینتیک
حدود ۹۵ درصد دارو از مجرای گوارش جذب می‌شود. پیوند این دارو به پروتئین کم است. متابولیسم دارو کبدی و نیمهعمر آن ۷-۳ ساعت میباشد. زمان لازم برای رسیدن به اوج اثر از راه خوراکی ۴-۶ ساعت و از راه تزریق وریدی ۲۰ دقیقه است. دفع دارو از راه کلیه است (۱۰-۳ درصد دارو بصورت تغییرنیافته دفع می‌شود
موارد منع مصرف
این دارو در شوک قلبی، نارسایی آشکار قلب، بلوک قلبی درجه دو یا سه دهلیزی – بطنی ، برادیکاردی سینوسی و کاهش فشار خون سیستولیک به کمتر از ۱۰۰ میلیمتر جیوه (برای پیشگیری از انفارکتوس مجدد میوکارد) نباید مصرف شود.
عوارض جانبی
برادیکاردی علامتی (سرگیجه)، اسپاسم برونش (اشکال در تنفس یا خسخس سینه)، نارسایی احتقانی قلب (تورم مچ پا و اندامهای تحتانی، تنگی نفس)، افسردگی روانی و کاهش گردش خون محیطی (سردی دستها و پاها) با مصرف این دارو گزارش شده است.
تداخل های دارویی
مقدار مصرف انسولین و داروهای خوراکی پایینآورنده قند خون، هنگام مصرف همزمان با این دارو باید تنظیم گردد تا از کاهش بیش ازحد قند خون جلوگیری شود. در صورت مصرف همزمان داروهای مسدودکننده گیرنده بتا – آدرنرژیک با داروهای مسدودکننده کانالهای کلسیمی یا کلونیدین،
اثرات کاهش فشارخون ممکن است تشدید شود. مصرف همزمان داروهای مهارکننده مونوآمین اکسیداز با این دارو (مانند فورازولیدون و پروکاربازین)به علت امکان افزایش شدید فشار خون، توصیه نمیشود.
در صورت مصرف همزمان این دارو با آمینهای مقلد سمپاتیک که دارای فعالیت بتا -آدرنرژیک هستند، ممکن است اثرات هر دو دسته دارو کاهش یابند. گزانتینها در صورت مصرف همزمان با این دارو ممکن است موجب مهار اثرات درمانی هر دو دسته دارو شوند. همچنین، کلیرانس تئوفیلین افزایش مییابد.
نکات قابل توصیه:
۱-هیچیک از نوبتهای مصرف این دارو نباید فراموش شود، بخصوص اگر روزی یک بار مصرف می‌شود.
۲- این دارو، زیادی فشار خون را درمان نمیکند، بلکه آن را کنترل می‌نماید. مصرف آن ممکن است تا پایان عمر ضروری باشد.
۳- مصرف دارو حتی در صورت احساس بهبودی، باید ادامه یابد.
۴- در صورتی که یک نوبت مصرف دارو فراموش شود، به محض بهیادآوردن آن نوبت باید مصرف شود. ولی اگر تا زمان مصرف نوبت بعدی
۴ ساعت باقیمانده باشد، از مصرف آن نوبت باید خودداری شده و مقدار مصرف بعدی نیز دوبرابر نگردد
۵- در بیماران مبتلا به دیابت، با مصرف این دارو علائم کمی قند خون ممکن است پوشانده شود یا غلظت قند خون افزایش پیدا کند یا کاهش قند خون طولانی شود.
۶- از مصرف این دارو با سایر داروها، بویژه داروهای مقلد سمپاتیک که نیاز به نسخه پزشک ندارند، باید خودداری شود.
۷- قبل از قطع مصرف دارو، باید با پزشک مشورت شود.
۸- به علت احتمال بروز سرگیجه، خوابآلودگی و منگی ، هنگام رانندگی یا کار با وسایلی که نیاز به هوشیاری دارند، باید احتیاط نمود.
مقدار مصرف
خوراکی بزرگسالان:
در درمان آنژین صدری و به عنوان کاهنده فشار خون، ابتدا ۱۰۰ میلیگرم یکبار در روز در یکنوبت (زیادی فشار خون) یا چند نوبت (آنژین یا زیادی فشارخون) مصرف می‌شود که این مقدار در فواصل یک هفتهای بر اساس نیاز و تحمل بیمار تا مقدار تام ۴۵۰mg/day ممکن است افزایش یابد.
در بعضی از بیماران جهت کنترل رضایتبخش فشار خون، ممکن است به مصرف مقدار تام دارو در سه مقدار منقسم نیاز باشد.
در انفارکتوس میوکارد، به عنوان درمان سریع، ابتدا ۵۰ میلیگرم (برای بیمارانی که مقدار تام وریدی را تحمل می‌کنند) یا ۵۰-۲۵ میلیگرم (برای بیمارانی که مقدار تام رویدی را تحمل نمیکنند) هر ۶ ساعت ، ۱۵ دقیقه پس از شروع آخرین مقدار منقسم وریدی یا به محض اینکه وضعیت بالینی بیمار مناسب شود، مصرف می‌شود. این مقدار تا ۴۸ ساعت ادامه مییابد.
در درمان تاخیری ۱۰۰ میلیگرم دو بار در روز برای حداقل ۳ ماه و احتمالاً ۳-۱ سال مصرف می‌شود.