APOMORPHINE HCl

موارد مصرف‌: آپومرفین‌ برای‌ تشخیص‌ ودرمان‌ بیماری‌ پارکینسون‌ مخصوصا درکنترل‌ اثر on-offاستفاده‌ می‌شود. این‌ داروبرای‌ کنترل‌ نوسانات‌ سرکش‌ حرکتی‌ دربیماری‌ پارکینسون‌ (دوره‌ off) مقاوم‌ به‌لودوپا یا سایر داروهای‌ دوپامینرژیک‌تجویز می‌شود. به‌ منظور تشخیص‌افتراقی‌ انواع‌ سندرم‌ پارکینسون‌ نیزمصرف‌ می‌شود. همچنین‌ برای‌ تشخیص‌پاسخ‌دهی‌ سیستم‌ دوپامینرژیک‌ درانواع‌سندرم‌ پارکینسون‌ به‌کار می‌رود، تاپاسخ‌دهی‌ بیمار نسبت‌ به‌ لوودوپامشخص‌ گردد.



مکانیسم‌ اثر: آپومرفین‌ محرک‌ قوی‌گیرنده‌های‌ دوپامینی‌ D2 است‌ که‌ گاهی‌اوقات‌ جهت‌ تثبیت‌ وضعیت‌ بیمارانی‌ که‌درطول‌ درمان‌با لودوپا دوره‌های‌غیرقابل‌پیش‌بی نی‌ off را تجربه‌ می‌کنند،سودمند است‌. بهبودی‌ علائم‌ پارکینسون‌بااستفاده‌از آپومرفین‌، پاسخ‌دهی‌ مثبت‌بیمار به‌ لوودوپا را نشان‌ می‌دهد.آپومرفین‌ همچنین‌ با تحریک‌chemoreceptor tigger zone در مغز درحدود چند دقیقه‌ می‌تواند باعث‌ استفراغ‌شود.



فارماکوکینتیک‌: بمنظور جلوگیری‌ از اثراولین‌ عبور، این‌ دارو باید از راه‌ تزریق‌ زیرجلدی‌ تجویز شود.



موارد منع‌ مصرف‌: در موارد ضعف‌ تنفسی‌یا CNS، حساسیت‌مفرط به‌ اپیوئیدها،مشکلات‌ عصبی‌ـ روانی‌ یا زوال‌عقل‌ این‌دارو نباید مصرف‌ شود. همچنین‌ درصورتی‌ که‌ پاسخ‌ onبه‌ لوودوپا با اختلال‌حرکتی‌ شدید و هیپوتونی‌ یا اثرات‌ روانی‌همراه‌ باشد، استفاده‌ از آپومرفین‌ توصیه‌نمی‌شود.



هشدارها: 1 ـ این‌ دارو باعث‌ تهوع‌ واستفراغ‌می‌شود، لذا در بیمارانی‌ که‌ مستعد به‌ تهوع‌و استفراغ‌ می‌باشند یا استفراغ‌ برای‌ آنهاخطرناک‌ محسوب‌ می‌شود، آپومرفین‌ بایدبا احتیاط مصرف‌ شود.

2 ـ در موارد زیر با احتیاط تجویز شود:بیماریهای‌ ریوی‌، قلبی‌ ـ عروقی‌ و غدددرون‌ریز، بیماران‌ سالمند و ناتوان‌، سابقه‌کاهش‌ فشار خون‌ وضعیتی‌ (در ابتدای‌مصرف‌ دارو باید مراقبت‌ های‌ ویژه‌ مدنظرباشد).

3 ـ ارزیابی‌ دوره‌ائی‌ عملکرد کبد، کلیه‌، قلب‌و عروق‌ و سیستم‌ خون‌ساز ضروری‌است‌.

4 ـ درموقع‌ تجویز این‌دارو به‌همراه‌لوودوپا ابتداو سپس‌ هر شش‌ ماه‌ یکباربروز کم‌خونی‌ همولیتیک‌ بررسی‌ شود.

5 ـ مصرف‌ آن‌ در افراد زیر 18 سال‌توصیه‌ نمی‌شود.



عوارض‌ جانبی‌: اختلال‌ حرکتی‌ در طول‌دوره‌های‌ on بیماری‌ پارکینسون‌ (درموارد شدید ممکن‌ است‌ نیاز به‌ قطع‌ داروباشد)، ناپایداری‌ وضعیتی‌ و سقوط(ناتوانی‌ در صحبت‌ کردن‌ و تعادل‌ ممکن‌است‌ بهبود نیابد)، افزایش‌ ناتوانی‌ های‌ادراکی‌، تغییر شخصیتی‌، تهوع‌ و استفراغ‌،گیجی‌ و توهمات‌، خواب‌ آلودگی‌، کاهش‌فشار خون‌ وضعیتی‌، کاهش‌ ضربان‌ قلب‌،سرخوشی‌، سبکی‌ سر، بیقراری‌، لرزش‌،کم‌ خونی‌ همولیتیک‌(در صورت‌ مصرف‌همزمان‌ با لوودوپا) و واکنشهای‌ پوستی‌ ازعوارض‌ جانبی‌ این‌ دارو هستند.



تداخل‌ های‌ دارویی‌: اثرات‌ درمانی‌آپومرفین‌ ممکن‌ است‌ بوسیله‌ داروهای‌ضدجنون‌ یاسایر مهارکننده‌های‌ دوپامین‌در CNS مهار شود.



نکات‌ قابل‌ توصیه‌: 1 ـ در طول‌ درمان‌ باآپومرفین‌ بیمار باید تحت‌ نظر متخصص‌ ودر بیمارستان‌ باشد.

2 ـ در تزریقات‌ مکرر، محل‌ تزریق‌ عوض‌شود.



مقدار مصرف‌: بعد از قطع‌ درمان‌ پارکینسون‌بمدت‌ یک‌ شب‌ ( برای‌ تحریک‌ یک‌ دوره‌ off)،مقادیر تشخیصی‌ آپومرفین‌ از 1/5 تا 7میلی‌گرم‌ یا گهگاهی‌ 10 میلی‌گرم‌ در فواصل‌4 ساعت‌ بطور افزاینده‌ واز راه‌ زیر جلدی‌تزریق‌ شود، تا حداقل‌ مقدارمولد پاسخ‌تعیین‌ گردد. وقتی‌ که‌ درمان‌ معمول‌ضدپارکینسون‌ دوباره‌ برای‌ بیمار شروع‌شد، این‌مقدار بایددر شروع‌ علائم‌ offتزریق‌شود. سپس‌ مقدار و نوبت‌های‌ مصرف‌ براساس‌ پاسخ‌ ایجادشده‌ تنظیم‌ می‌شود.

تزریق‌ زیر جلدی‌ معمولا 3-30mg/day به‌صورت‌ منقسم‌ تجویز می‌شود (نه‌ بیشتراز10 میلی‌گرم‌ درهر بار). در افرادی‌ که‌ به‌تزریق‌ بیش‌ از 10 بار در روز نیاز دارند،ممکن‌ است‌ انفوزیون‌ زیرجلدی‌ ارجح‌باشد. در انفوزیون‌ زیر جلدی‌ ابتدا 1mg/hrتا حصول‌ پاسخ‌ تزریق‌ می‌شود. درصورت‌ عدم‌ بروز پاسخ‌ در طی‌ 4 ساعت‌،این‌ مقدار را می‌توان‌ (حداقل‌ در فواصل‌ 4ساعته‌ و هر بار با افزایش‌ 0/5 میلی‌گرم‌ به‌مقدار قبلی‌) تا 4mg/hr افزایش‌ داد.

هر 12 ساعت‌ باید محل‌ انفوزیون‌ عوض‌شود و انفوزیون‌ فقط در طول‌ ساعات‌بیداری‌ انجام‌ شود (انفوزیون‌ 24 ساعته‌توصیه‌ نمی‌شود مگراینکه‌ علائم‌ شبانه‌شدید باشند). حداکثر مصرف‌ روزانه‌آپومرفین‌ 100 میلی‌ گرم‌ است‌.



اشکال‌ دارویی‌:

Injection: 10mg/ml